Доксициклин в таблетках



Описание действующего вещества Доксициклин/Doxycycline.

Формула: C22H24N2O8, химическое наименование: [4S-(4альфа,4а альфа,5альфа,5а альфа,6альфа,12а альфа)]-4-(Диметиламино)-1,4,4а,5,5а,6,11,12а-октагидро-3,5,10,12,12а-пентагидрокси-6-метил-1,11-диоксо-2-нафтаценкарбоксамид (и в виде гидрохлорида, моногидрата либо гиклата).
Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ антибиотики/тетрациклины.
Фармакологическое воздействие: бактериостатическое, бактерицидное широкого спектра.

Фармакологические свойства

Доксициклин ингибирует в микроорганизме синтез белков за счет нарушения связи аминоацил-тРНК с 30S субъединицей мембраны рибосомы. При приеме вовнутрь всасывается на 90 – 100 %, пища фактически не воздействует на всасывание. Отлично растворяется в липидах; в плазме стабилен; в отношении связывания кальция имеет низкую аффинность. При приеме вовнутрь 200 мг доксициклина большая концентрация составила 3,61 мкг/мл. На 80–92% связывается с белками плазмы. Доксициклин попадает во многие ткани и жидкости организма, в секрет околоносовых пазух, жидкость десневых борозд, желчь, плевральный выпот, асцитическую и синовиальную жидкости. Кажущийся количество распределения образовывает 52,6–134 литра. Накапливается в зубах, костях, печени, простате, селезенке, формирует лечебные уровни в тканях глаза. Попадает и через плацентарный барьер, обнаруживается в организме плода. В спинно-мозговую жидкость попадает не хорошо. 20–60% дозы выводится кишечником, другое — почками (из них в неизмененном виде 20–50%). При обычной работе почек выведение через почки за 72 часа равняется 40%. Время полувыведения образовывает 18 часов (по окончании однократного приема) и не изменяется при нарушении функции почек. Но при тяжелой хронической почечной недостаточности (в то время, когда клиренс креатинина равен приблизительно 10 мл/мин) выведение почками возможно 1–5% за 72 часа. На время полувыведения доксициклина гемодиализ не воздействует. При повторных применениях препарат вероятно накопление в организме. Доксициклин с кальцием образует нерастворимые комплексы в зубах и костях. Активен против грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, включая Streptococcus sрр. (а также и Streptococcus pneumoniae), Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp. (а также и Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus), Listeria spp. Neisseria gonorrhoeae, Bacillus anthracis, Neisseria meningitidis, Brucella spp. Haemophilus influenzae, Mycoplasma spp. Escherichia coli, может быть. Shigella spp. Listeria, Salmonella spp. Spirocheta, Yersinia pestis (раньше Pasteurella pestis), E.hystolica, Francisella tularensis (раньше Pasteurella tularensis), Vibrio spp. Enterobacter, Bacteroides spp. Klebsiella spp. Chlamydia spp. Ureaplasma, Rickettsia. Меньше активен против Pseudomonas spp. и Proteus, Serratia, Enterococci, Providencia. Активен против несложных (амеба, малярийный плазмодий и других). Наиболее чувствительны Haemophilus influenzae (91–96%), и внутриклеточные патогены. Имеется перекрестная устойчивость к пенициллинам и другим тетрациклинам. Высоко действен при острых бронхитах и воспалениях легких микоплазменной этиологии. В случае если имеются показания к бактерицидной терапии на протяжении обострения хронического бронхита, то у больных до 65 лет без сопутствующих заболеваний употребляется как препарат первого ряда. Оказывает хороший эффект при обострении бронхолегочной инфекции у больных с синдромом Рейтера, муковисцидозом, кожном лейшманиозе. Наиболее действен при терапии гранулоцитарного эрлихиоза. У пожилых больных проявляет эффект при эмпирическом лечении инфекции мочевыводящих дорог и острых простатитов, каковые вызваны бактериями кожный покров. В офтальмологии используется при терапии язвенных кератитов стрепто -, стафило - и пневмококковой этиологии. Вместе с хинином высокоэффективен при терапии малярии. Помимо этого доксициклин блокирует в хряще металлопротеиназы матрикса, что ведет к понижению поражений при остеоартрозе (лишь экспериментальные данные).

Доксициклин в таблетках

Инфекции, каковые вызваны чувствительными микробами: Ку лихорадка, пятнистая лихорадка скалистых гор, бруцеллез, тиф, иерсиниоз, амебная и бациллярная дизентерия, холера, туляремия, заболевание Лайма, малярия, актиномикоз; при комбинированном лечении — лептоспироз, орнитоз, трахома, гранулоцитарный эрлихиоз; болезни системы дыхания (отит, синусит, тонзиллит, обострение хронического бронхита, острый бронхит, плеврит, пневмония); инфекции системы пищеварения (холангит, холецистит, проктит, гастроэнтероколит); перитонит; периодонтит; инфекции системы выделения (а также и цистит, уретрит, пиелонефрит, урогенитальный микоплазмоз); воспалительные болезни органов малого таза у дам в острой стадии (эндометрит); эпидидимит; острый простатит; сифилис (при аллергиях к пенициллину); гонорея; гнойные инфекции мягких тканей и кожи (флегмона, фурункулез, абсцесс, панариций, инфицированные раны, ожоги, угревая сыпь); инфекционные болезни глаз (а также и язвенный кератит); профилактика послеоперационных гнойных осложнений, включая и по окончании операций на толстой кишке, медицинского аборта; профилактика малярии, которая возможно вызвана Plasmodium falciparum, на протяжении краткосрочном нахождении (меньше 4 месяцев) на территориях, где имеется резистентность плазмодия к пириметамин-сульфадоксину либо/ и хлорохину.



Метод применения доксициклина и дозы

Доксициклин используется вовнутрь, внутривенно. Режим и дозы зависят от возбудителя, переносимости препарата, показаний и устанавливается лично. Вовнутрь, по окончании еды; внутривенное введение предпочтительнее при серьёзных формах гнойно-септических заболеваний, в то время, когда нужно быстро создать высокую концентрацию препарата в крови, а также в тех случаях, в то время, когда пероральный прием затруднен (на прием вовнутрь перейти, в то время, когда это станет вероятным). Внутривенно капельно, продолжительность инфузии зависит от дозы (0,1 либо 0,2 г) и равна 1–2 часа, скорость введения 60–80 капель/мин. Начальная дневная доза доксициклина (и вовнутрь, и внутривенно) для взрослых 0,1–0,2 г (возможно поделить на 2 приема), дальше 0,1 г. Детям 9–12 лет — в первоначальный сутки 4 мг/кг/сут и по 2 мг/кг — в дальше, при тяжелом течении зараз — по 4 мг/кг. При тяжелой печеночной недостаточности стоит уменьшить дневной дозу доксициклина.
При пропуске очередного приема доксициклина нужно принять его, как вспомните, следующий прием произвести через установленное время от последнего применения.
Для профилактики раздражающего влияния на желудочно-кишечный тракт рекомендован прием доксициклина в дневные часы, запив громадным числом жидкости. Для профилактики кандидоза в один момент с доксициклином рекомендован прием нистатина. Прием доксициклина стоит отменить при развитии суперинфекции. При терапии доксициклином и в течении 4–5 дней по окончании его отмены нельзя подвергаться действию прямого облучения ультрафиолетовыми лучами либо солнечным светом. При продолжительном применении нужно систематично делать функциональные печеночные пробы, следить за клеточным составов крови, определять уровень мочевины в сыворотке. При потреблении эстрогенсодержащих пероральных противозачаточных препаратов стоит кроме этого применять дополнительные способы контрацепции. Вероятно фальшивое повышение содержания катехоламинов в моче при определении их флюоресцентным методом. При изучении биоптата щитовидной железы у больных, продолжительно применявших доксициклин, нужно учитывать возможность прокрашивания тканей в микропрепаратах в темно-коричневый цвет.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, тяжелая печеночная недостаточность, порфирия, лейкопения, беременность (особенно 2 – 3 триместры), возраст до 8 лет, кормление грудью; для внутривенного применения — миастения.

Доксициклин в таблетках

Ограничения к применению

Использование при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применять доксициклин на протяжении лактации и при беременности (вероятно отложение доксициклина и формирования нерастворимых комплексов с кальцием в костях ребенка).

Доксициклин в таблетках

Побочные действия доксициклина

Органы эмоций и нервная система: интракраниальная доброкачественная гипертензия (у взрослых — головная боль, анорексия, рвота, изменение зрения, отек диска зрительного нерва, у детей — выпячивание родничков), токсическое влияние на центральную нервную систему (неустойчивость либо головокружение);
кровь: гемолитическая анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения, уменьшение протромбиновой активности.

Доксициклин в таблетках

Сотрудничество доксициклина с другими веществами

Снижает всасывание одновременный прием гидрокарбоната натрия, препаратов железа, алюминиевых, магниевых, кальциевых антацидов, колестипола и колестирамина, магнийсодержащих слабительных. Барбитураты, фенитоин, карбамазепин. рифампицин — уменьшают уровень в плазме и время полувыведения доксициклина, что может привести к понижению бактерицидных эффектов. При совместном применении с антибактериальными препаратами (включая и цефалоспорины, пенициллины) значительно уменьшается эффект доксициклина. Доксициклин сокращает надежность контрацепции и увеличивает частоту прорывных кровотечений на фоне приема пероральных эстрогенсодержащих контрацептивов; усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов.

Доксициклин в таблетках

Передозировка

При передозировке усиливаются побочные эффекты; нужно прекращение приема препарата, поддерживающее и симптоматическое лечение. Гемодиализ не действен.

Доксициклин в таблетках

Торговые названия препаратов с действующим веществом доксициклин

Бассадо
Видокцин
Вибрамицин
Доксибене
Доксибене М
Доксилан

Доксициклина гидрохлорид в капсулах
Доксициклина гидрохлорид
Доксициклин-Ферейн®
Доксициклин-АКОС
Доксициклин Штада®
Доксициклин Никомед

Доксициклин
Доксал
Довицин
Кседоцин ®
Моноклин
Юнидокс Солютаб®

Статьи по теме